Saturday, June 4, 2016

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Pour le traitement de l'hypertension artérielle sévère et dans le traitement topique (repousse) de l'alopécie androgénique chez les mâles et les femelles et la stabilisation de la perte de cheveux chez les patients atteints d'alopécie androgénique. Minoxidil est un vasodilatateur périphérique efficace par voie orale à action directe qui réduit systolique élevée et la pression artérielle diastolique en diminuant la résistance vasculaire périphérique. Minoxidil est également utilisé par voie topique pour traiter l'alopécie androgénétique. le flux sanguin Microcirculatory chez les animaux est amélioré ou maintenu dans tous les lits vasculaires systémiques. Chez l'homme, l'avant-bras et rénales vasculaires augmente le flux sanguin baisse de résistance de l'avant-bras tandis que le flux sanguin rénal et le taux de filtration glomérulaire sont préservés. Le site d'action principal de minoxidil est artérielle. Venodilation ne se produit pas avec le minoxidil ainsi, hypotension orthostatique est inhabituelle avec son administration. L'activité antihypertensive de minoxidil est due à son métabolite sulfate, le sulfate de minoxidil. Le mécanisme d'action minoxidil est supposée favoriser la survie des cellules dermiques humains papillaires (DPC) ou des cellules ciliées en activant à la fois extracellulaire kinase régulée par un signal (ERK) et Akt et en empêchant la mort cellulaire en augmentant le rapport de Bcl - 2 / Bax. Minoxidil peut stimuler la croissance des cheveux humains en prolongeant la phase anagène par ces effets prolifératifs et anti-apoptotiques sur DPCs. Minoxidil, lorsqu'elle est utilisée comme vasodilatateur, agit en ouvrant les canaux de triphosphate d'adénosine sensible potassium dans les cellules musculaires lisses vasculaires. Cette vasodilatation peut également améliorer la viabilité des cellules des cheveux ou des follicules pileux. Cibles Kind Protein actions Organism Pharmacological humain oui Actions Inducer Fonction générale: phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate liaison Fonction spécifique: Dans le rein, joue probablement un rôle majeur dans l'homéostasie de potassium. Redresseur à l'intérieur des canaux potassiques sont caractérisés par une plus grande tendance à laisser de potassium à l'écoulement dans la cellule plutôt que d'en sortir. Leur dépendance de la tension est régulée par la concentration de potassium extracellulaire comme le potassium externe est élevée, la plage de tension de l'ouverture de canal se déplace vers vol plus positif. Gene Nom: KCNJ1 Uniprot ID: P48048 Poids Moléculaire: 44794,6 Da Références Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: Combien de cibles médicamenteuses sont là Nat Rev Drug Discov. 2006 déc5 (12): 993-6. PubMed: 17139284 Imming P, Sinning C, Meyer A: Médicaments, leurs objectifs et la nature et le nombre de cibles de médicaments. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct5 (10): 821-34. PubMed: 17016423 Kirsten R, Nelson K, Kirsten D, Heintz B: La pharmacocinétique clinique de vasodilatateurs. Partie I. Clin Pharmacokinet. 1998 Jun34 (6): 457-82. PubMed: 9646008 Evans JM, Allan AK, Davies SA, JA Dow: sensibilité sulfonylurée et d'expression enrichi impliquent l'intérieur redresseur canaux K dans Drosophila melanogaster fonction rénale. J Exp Biol. 2005 Oct208 (Pt 19): 3771-83. PubMed: 16169954 Loffler-Walz C, Quast U: La liaison de K (ATP) modulateurs des canaux dans les membranes cardiaques de rat. Br J Pharmacol. 1998 Apr123 (7): 1395-402. PubMed: 9579735 Bray KM, Quast U: Un site de liaison spécifique pour K ouvreurs de canaux dans l'aorte de rat. J Biol Chem. 1992 juin 15267 (17): 11689-92. PubMed: 1601843 Noir KL, Yin D, Konda BM, Wang X, Hu J, Ko MK, JA Bayan, Sacapano MR, Espinoza AJ, Ong JM, Irvin D, Shu Y: Différents effets du KCA et KATP agonistes sur la perméabilité des tumeurs cérébrales entre syngéniques et des modèles de rats allogéniques. Brain Res. Aoû 2008 281227: 198-206. doi: 10.1016 / j. brainres.2008.06.046. Epub 2008 Juin 21. PubMed: 18602898 Kind Protein actions Organism PHARMACOLOGIQUE humaines Actions inconnues Inducer Fonction générale: Activité synthase prostaglandine-endoperoxyde Fonction spécifique: Convertit arachidonate en prostaglandine H2 (PGH2), une étape engagée dans la synthèse des prostanoïdes. Impliqué dans la production constitutive de prostanoïdes en particulier dans l'estomac et les plaquettes. Dans les cellules epitheliales gastriques, il constitue une étape clé dans la production de Prostaglandines, telles que la Prostaglandine E2 (PGE2), qui joue un rôle important dans la cytoprotection. Dans les plaquettes, il est impliqué dans le gener. Gene Nom: PTGS1 Uniprot ID: P23219 Poids Moléculaire: 68685,82 Da Références Kurbel S, Kurbel B, Zanic-Matanic D: Minoxidil et mâle-modèle alopécie: un rôle potentiel pour un régulateur local de la sécrétion de sébum avec des effets vasoconstricteurs Med Hypotheses. 1999 Nov53 (5): 402-6. PubMed: 10616041 Gaffar A, Scherl D, Afflitto J, Coleman EJ: L'effet du triclosan sur les médiateurs de l'inflammation gingivale. J Clin Periodontol. 1995 Jun22 (6): 480-4. PubMed: 7560228 JF Michelet, Commo S, Billoni N, Mahe YF, Bernard BA: L'activation de cytoprotecteur prostaglandine synthase-1 par minoxidil comme une explication possible pour son effet stimulant la croissance des cheveux. J Invest Dermatol. 1997 Feb108 (2): 205-9. PubMed: 9008235 Ce projet est soutenu par les Instituts de recherche en santé (prix 111062), Alberta Innovates Canada - Solutions de santé. et par le Centre d'innovation métabolomique (TMIC). un centre de recherche et de base à l'échelle nationale, financé par qui prend en charge une large gamme de pointe métabolomique. TMIC est financé par Génome Alberta. Génome Colombie-Britannique. et Génome Canada. un organisme sans but lucratif qui mène Canadas stratégie nationale en génomique avec 900 millions dans le financement du gouvernement fédéral. Maintenance, support et licences commerciales est fourni par Omx personnels Analytics Santé, Inc.




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