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Cibles Protein Kind actions Organism Pharmacological humain oui Actions agoniste Fonction générale: l'activité du récepteur sérotoninergique Fonction spécifique: G récepteur couplé aux protéines pour 5-hydroxytryptamine (sérotonine). Fonctionne également comme un récepteur pour les dérivés alcaloïdes de l'ergot, divers médicaments anxiolytiques et antidépresseurs et d'autres substances psychoactives. la liaison de ligand provoque un changement de conformation qui déclenche la signalisation via les protéines de liaison de nucleotide guanine (protéines G) et module l'activité d'effecteurs en aval, tels que l'adénylate c. Gene Nom: HTR1D Uniprot ID: P28221 Poids Moléculaire: 41906,38 Da Références Coran LM, Pallanti S, Quercioli L: sumatriptan, 5-HT (1D) récepteurs et le trouble obsessionnel-compulsif. Eur Neuropsychopharmacol. 2001 Apr11 (2): 169-72. PubMed: 11313163 Baxter LR Jr: la médiation du cerveau de Anolis dominance sociale affiche. III. prosencéphale différentiel obligatoire dans dominantes vs mâles soumis 3H-sumatriptan. Cerveau Behav Evol. 2001 Apr57 (4): 202-13. PubMed: 11641558 Razzaque Z, Pickard JD, Ma QP, Shaw D, Morrison K, Wang T, Longmore J: 5-HT1B-récepteurs et la réactivité vasculaire dans les vaisseaux sanguins isolés humains: évaluation de la sélectivité craniovascular potentielle de sumatriptan. Br J Clin Pharmacol. 2002 Mar53 (3): 266-74. PubMed: 11874390 Akin D, Gurdal H: Participation de 5-HT1B et 5-HT1D dans sumatriptan médiée réponse vasocontractile chez le lapin artère carotide commune. Br J Pharmacol. 2002 May136 (2): 177-82. PubMed: 12010765 Zohar J, Kennedy JL, Hollander E, Coran LM: Serotonin-1D hypothèse de trouble obsessionnel-compulsif: une mise à jour. J Clin Psychiatry. 200465 Suppl 14: 18-21. PubMed: 15554784 Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Base de données de cible thérapeutique. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 130 (1): 412-5. PubMed: 11752352 Mitsikostas DD, Sanchez del Rio M, Moskowitz MA, Waeber C: Les deux 5-HT1B et 5-HT1F modulent c-fos expression au sein de rat noyau trijumeau caudalis. Eur J Pharmacol. 1999 Mar 26 369 (3): 271-7. PubMed: 10225363 Cohen ML, Schenck KW, Hemrick-Luecke SH: 5-hydroxytryptamine (1A) l'activation du récepteur améliore la libération de norépinéphrine des nerfs dans la veine saphène de lapin. J Pharmacol Exp Ther. 1999 Sep290 (3): 1195-201. PubMed: 10454495 Roy A, Marque NJ, Yacoub MH: Expression de 5-hydroxytryptamine-type de récepteur de l'ARN messager dans les cellules interstitielles de valves cardiaques humaines. J Coeur Valve Dis. 2000 Mar9 (2): 256-60 discussion 260-1. PubMed: 10772044 Nikai T, Basbaum AI, Ahn AH: réduction profonde de la douleur somatique et viscérale chez la souris par l'administration intrathécale du médicament anti-migraine, le sumatriptan. Douleur. Oct 2008 31139 (3): 533-40. doi: 10.1016 / j. pain.2008.06.002. Epub aoû 2008 23. PubMed: 18723285 Mitsikostas DD, Sanchez del Rio M, Waeber C: 5-hydroxytryptamine (1B / 1D) et 5-hydroxytryptamine1F récepteurs inhibent c-fos immunoréactivité induite par la capsaïcine dans les souris noyau trijumeau caudalis. Céphalée. 2002 Jun22 (5): 384-94. PubMed: 12110114 Kind Protein Organism Pharmacological action humaine oui Actions agoniste Fonction générale: l'activité du récepteur sérotoninergique Fonction spécifique: G récepteur couplé aux protéines pour 5-hydroxytryptamine (sérotonine). Fonctionne aussi comme un récepteur pour les dérivés alcaloïdes de l'ergot, divers médicaments anxiolytiques et antidépresseurs et d'autres substances psychoactives, comme le diéthylamide de l'acide lysergique (LSD). la liaison de ligand provoque un changement de conformation qui déclenche la signalisation via les protéines de liaison de nucleotide guanine (protéines G) et module l'activité. Gene Nom: HTR1B Uniprot ID: P28222 Poids Moléculaire: 43,567,535 Da Références Dupuis DS, Perez M, Halazy S, Colpaert FC, Pauwels PJ: Magnitude de 5-HT1B et l'activation des récepteurs 5-HT1A dans Guinée-cochon et le cerveau de rat: des preuves de sumatriptan dimère médiée par les réponses de liaison 35SGTPgammaS. Brain Res Mol Brain Res. 1999 avril 667 (1): 107-23. PubMed: 10101238 Mitsikostas DD, Sanchez del Rio M, Moskowitz MA, Waeber C: Les deux 5-HT1B et 5-HT1F modulent c-fos expression au sein de rat noyau trijumeau caudalis. Eur J Pharmacol. 1999 Mar 26 369 (3): 271-7. PubMed: 10225363 Cohen ML, Schenck KW, Hemrick-Luecke SH: 5-hydroxytryptamine (1A) l'activation du récepteur améliore la libération de norépinéphrine des nerfs dans la veine saphène de lapin. J Pharmacol Exp Ther. 1999 Sep290 (3): 1195-201. PubMed: 10454495 Cohen Z, BOUCHELET I, Olivier A, Villemure JG, Boule R, Stanimirovic DB, Hamel E: microvasculaires multiples et astrogliales sous-types de récepteurs 5-hydroxytryptamine dans le cerveau humain: moléculaire et la caractérisation pharmacologique. J Cereb Circulation sanguine Metab. 1999 Aug19 (8): 908-17. PubMed: 10458598 Granas C, Larhammar D: identification d'un résidu important pour la liaison de méthiothépine et le sumatriptan au 5-HT humain (1B) du récepteur d'acide aminé. Eur J Pharmacol. 1999 septembre 10380 (2-3): 171-81. PubMed: 10513577 Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Base de données de cible thérapeutique. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 130 (1): 412-5. PubMed: 11752352 Razzaque Z, Pickard JD, Ma QP, Shaw D, Morrison K, Wang T, Longmore J: 5-HT1B-récepteurs et la réactivité vasculaire dans les vaisseaux sanguins isolés humains: évaluation de la sélectivité craniovascular potentielle de sumatriptan. Br J Clin Pharmacol. 2002 Mar53 (3): 266-74. PubMed: 11874390 Akin D, Gurdal H: Participation de 5-HT1B et 5-HT1D dans sumatriptan médiée réponse vasocontractile chez le lapin artère carotide commune. Br J Pharmacol. 2002 May136 (2): 177-82. PubMed: 12010765 Roy A, Marque NJ, Yacoub MH: Expression de 5-hydroxytryptamine-type de récepteur de l'ARN messager dans les cellules interstitielles de valves cardiaques humaines. J Coeur Valve Dis. 2000 Mar9 (2): 256-60 discussion 260-1. PubMed: 10772044 Nikai T, Basbaum AI, Ahn AH: réduction profonde de la douleur somatique et viscérale chez la souris par l'administration intrathécale du médicament anti-migraine, le sumatriptan. Douleur. Oct 2008 31139 (3): 533-40. doi: 10.1016 / j. pain.2008.06.002. Epub aoû 2008 23. PubMed: 18723285 Mitsikostas DD, Sanchez del Rio M, Waeber C: 5-hydroxytryptamine (1B / 1D) et 5-hydroxytryptamine1F récepteurs inhibent c-fos immunoréactivité induite par la capsaïcine dans les souris noyau trijumeau caudalis. Céphalée. 2002 Jun22 (5): 384-94. PubMed: 12110114 Kind Protein Organism Pharmacological action humaine oui Actions agoniste Fonction générale: l'activité du récepteur sérotoninergique Fonction spécifique: G récepteur couplé aux protéines pour 5-hydroxytryptamine (sérotonine). Fonctionne également comme un récepteur pour divers alcaloïdes et des substances psychoactives. la liaison de ligand provoque un changement de conformation qui déclenche la signalisation via les protéines de liaison de nucleotide guanine (protéines G) et module l'activité d'effecteurs en aval, tels que l'adénylate cyclase. Signalisation inhibe l'activité de l'adénylate cyclase. Gene Nom: HTR1F Uniprot ID: P30939 Poids Moléculaire: 41,708,505 Da Références Razzaque Z, Heald MA, Pickard JD, Maskell L, Bière MS, Colline RG, Longmore J: vasoconstriction dans humain isolé artères méningées moyennes: la détermination de la contribution de 5-HT1B - et une activation 5-HT1F-récepteur. Br J Clin Pharmacol. 1999 Jan47 (1): 75-82. PubMed: 10073743 Pauwels PJ, John GW: Présent et futur des agonistes des récepteurs 5-HT en tant que médicaments antimigraineux. Clin Neuropharmacol. 1999 May-Jun22 (3): 123-36. PubMed: 10367177 Cohen ML, Schenck K: Les réponses contractiles à sumatriptan et ergotamine dans la veine saphène de lapin: effet de sélectifs 5-HT (1F) des agonistes des récepteurs et PGF (2alpha). Br J Pharmacol. 2000 Oct131 (3): 562-8. PubMed: 11015308 Janssen P, Tack J, Sifrim D, Meulemans AL, Lefebvre RA: Influence de la 5-HT1 agonistes des récepteurs sur la relaxation de l'estomac féline. Eur J Pharmacol. 2004 Mai 25492 (2-3): 259-67. PubMed: 15178373 Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Base de données de cible thérapeutique. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 130 (1): 412-5. PubMed: 11752352 Mitsikostas DD, Sanchez del Rio M, Moskowitz MA, Waeber C: Les deux 5-HT1B et 5-HT1F modulent c-fos expression au sein de rat noyau trijumeau caudalis. Eur J Pharmacol. 1999 Mar 26 369 (3): 271-7. PubMed: 10225363 Nikai T, Basbaum AI, Ahn AH: réduction profonde de la douleur somatique et viscérale chez la souris par l'administration intrathécale du médicament anti-migraine, le sumatriptan. Douleur. Oct 2008 31139 (3): 533-40. doi: 10.1016 / j. pain.2008.06.002. Epub aoû 2008 23. PubMed: 18723285 Mitsikostas DD, Sanchez del Rio M, Waeber C: 5-hydroxytryptamine (1B / 1D) et 5-hydroxytryptamine1F récepteurs inhibent c-fos immunoréactivité induite par la capsaïcine dans les souris noyau trijumeau caudalis. Céphalée. 2002 Jun22 (5): 384-94. PubMed: 12110114 Kind Protein Organism Pharmacological action humaine oui Actions agoniste Fonction générale: l'activité du récepteur sérotoninergique Fonction spécifique: G récepteur couplé aux protéines pour 5-hydroxytryptamine (sérotonine). Fonctionne également comme un récepteur pour divers médicaments et substances psychoactives. la liaison de ligand provoque un changement de conformation qui déclenche la signalisation via les protéines de liaison de nucleotide guanine (protéines G) et module l'activité d'effecteurs en aval, tels que l'adénylate cyclase. membres de la famille bêta-arrestine inhibent la signalisation via G pro. Gene Nom: HTR1A Uniprot ID: P08908 Poids Moléculaire: 46106.335 Da Références Johnson DE, Rollema H, Schmidt AW, McHarg AD: effets sérotoninergiques et les niveaux de cerveau extracellulaires de l'élétriptan, le zolmitriptan et le sumatriptan dans le cerveau de rat. Eur J Pharmacol. 2001 août 17425 (3): 203-10. PubMed: 11513839 Enzymes Kind Protein actions Organism PHARMACOLOGIQUE humaines Actions inconnues substrat Fonction générale: Serotonin liaison Fonction spécifique: catalyse la désamination oxydative des amines biogènes et xénobiotiques et a des fonctions importantes dans le métabolisme des amines neuroactifs et vasoactifs dans le système nerveux central et les tissus périphériques . MAOA oxyde de préférence les amines biogènes telles que la 5-hydroxytryptamine (5-HT), la norépinéphrine et l'épinéphrine. Gene Nom: MAOA Uniprot ID: P21397 Poids Moléculaire: 59681,27 Da Références Fox AW: Sous-cutané pharmacocinétique du sumatriptan: délimitant l'effet inhibiteur de la monoamine oxydase. Mal de tête. 2010 Feb50 (2): 249-55. doi: 10.1111 / j.1526-4610.2009.01568.x. Epub nov 2009 17. PubMed: 19925626 E Fuseau, Petricoul O, Moore KH, Barrow A, Ibbotson T: La pharmacocinétique clinique de sumatriptan intranasal. Clin Pharmacokinet. 200241 (11): 801-11. PubMed: 12190330 Transpalette Kind Protein actions Organism PHARMACOLOGIQUE humaines Actions inconnues Inducer Fonction générale: Sodium indépendante activité de transporteur anion transmembranaire organique Fonction spécifique: médiatise le Na () - le transport indépendant des anions organiques tels que sulfobromophtaléine (BSP) et conjugué (taurocholate) et non conjugué (cholate) acides biliaires (par similitude). Sélectivement inhibée par le composant naringine jus de pamplemousse. Gene Nom: SLCO1A2 Uniprot ID: P46721 Poids Moléculaire: 74,144,105 Da Références Lu R, Kanai N, Bao Y, Wolkoff AW, Schuster VL: Régulation de l'expression rénale OATP de l'ARNm par la testostérone. Am J Physiol. 1996 Feb270 (2 Pt 2): F332-7. PubMed: 8779895 Kind Protein actions Organism PHARMACOLOGIQUE humaines Actions inconnues inhibiteur Fonction générale: activité ATPase xénobiotiques-transport Fonction spécifique: pompe à efflux énergie dépendante responsable de la diminution de l'accumulation de médicament dans les cellules multirésistantes. Gene Nom: ABCB1 Uniprot ID: P08183 Poids Moléculaire: 141,477,255 Da Références Mahar Doan KM, Humphreys JE, Webster LO, Wring SA, Shampine LJ, Serabjit-Singh CJ, Adkison KK, Polli JW: perméabilité passive et efflux P-glycoprotéine différencier le système nerveux central (SNC) et des médicaments non commerTadalistaés CNS. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Dec303 (3): 1029-1037. PubMed: 12438524 Kind Protein actions Organism PHARMACOLOGIQUE humaines Actions inconnues substrat Fonction générale: xénobiotiques transportant activité ATPase Fonction spécifique: haute capacité urate exportateur fonctionnant dans les deux urate excrétion rénale et extrarénale. Joue un rôle dans l'homéostasie porphyrine comme il est capable de médie l'exportation de protoporhyrin IX (PpIX) à la fois des mitochondries à cytosol et du cytosol vers l'espace extracellulaire, et l'exportation cellulaire de hémine et hème. transporteur xénobiotiques qui peut jouer un rôle important dans l'exclusion des xénobiotiques de t. Gene Nom: ABCG2 Uniprot ID: Q9UNQ0 Poids Moléculaire: 72313,47 Da Références Janvilisri T, Venter H, Shahi S, Reuter G, Balakrishnan L, van Veen HW: transport stérols par le sein humain protéine de résistance du cancer (ABCG2) exprimée en Lactococcus lactis. J Biol Chem. 2003 juin 6278 (23): 20645-51. Epub 2003 Mar 28. PubMed: 12668685 Kind Protein actions Organism PHARMACOLOGIQUE humaines Actions inconnues substrat Fonction générale: Sodium indépendante activité de transporteur anion transmembranaire organique Fonction spécifique: médiatise le Na () - absorption indépendante des anions organiques tels que la pravastatine, le taurocholate, le méthotrexate, le sulfate de déhydroépiandrostérone, le 17-bêta-oestradiol glucuronosyle, le sulfate d'estrone, prostaglandine E2, thromboxane B2, C3 leucotriènes, leucotriène E4, la thyroxine et la triiodothyronine. Impliqué dans la clairance des acides biliaires et des anions organiques du foie. Gene Nom: SLCO1B1 Uniprot ID: Q9Y6L6 Poids Moléculaire: 76447,99 Da Références Suzuki H, Sugiyama Y: Transport de médicaments à travers la membrane sinusoïdale hépatique: sinusoïdal afflux de drogue et efflux dans le foie. Semin Liver Dis. 200 020 (3): 251-63. PubMed: 11076394 Ce projet est soutenu par les Instituts de recherche en santé (prix 111062), Alberta Innovates Canada - Solutions de santé. et par le Centre d'innovation métabolomique (TMIC). un centre de recherche et de base à l'échelle nationale, financé par qui prend en charge une large gamme de pointe métabolomique. TMIC est financé par Génome Alberta. Génome Colombie-Britannique. et Génome Canada. un organisme sans but lucratif qui mène Canadas stratégie nationale en génomique avec 900 millions dans le financement du gouvernement fédéral. Maintenance, support et licences commerciales est fourni par Omx personnels Analytics Santé, Inc.